肿瘤受体显像

核医学技术   2009-01-21
    核医学受体显像已渐应用到临床疾病的诊断和发病机理研究。受体显像与单抗放免显像比较 , 其具有标记物分子小 , 容易合成 , 易到达靶器官 , 特异性强 , 图像好等重要优点 , 同时克服了排斥免疫反应 , 使得受体显像具有广泛发展前途。 

    放射性标记方法: 
  主要是直接标记法和间接标记方法。直接法是通过氧化还原方法,把放射性核素直接嵌顿在配基上或替换其中某个元素,如,常用的氯胺 T 法碘标雌激素衍生物 间接标记法主要是先通过藕联剂与配基结合,再与放射性核素络合,如 DTPA 藕联的奥曲肽可与 111In, 90Y, 186Re, 131I 等放射性核素结合。近来有些放射性锝标记肽类的报道,但方法较复杂。 

1 . 促生长激素抑制素( SMS )受体: 目前奥曲肽受体显像主要应用在肿瘤探测方面较多,也有一些研究者用发射射线的放射核素标记奥曲肽试用于临床肿瘤的导向治疗,应用价值有待进一步研究。 

2. 类固醇激素受体 : 乳腺肿瘤富含雌激素受体和孕激素受体、前列腺癌中富含雄激素受体,它们的受体配基均含有类固醇结构,最常见的放射性标记方法是氯胺 T 法碘标。人们对雌激素的研究较多,现有数十种雌激素的衍生物用于放射性标记研究,常用的放射性核素有 18F 、 123I 、77Br 、 99mTc 及 186Re 等,该受体显像主要用于生殖肿瘤的阳性显像。 

3. 大脑神经系统受体: 脑神经受体复杂多样,应用受体显像可研究人体正常生理和病理状态下受体的定性、定量分析,研究和诊断与受体有关的疾病。目前已报道的脑受体显像剂较多,如: D 1 受体: D 2 受体: 123I-IBZM 主要与纹状体多巴胺受体亲和力较高, SPECT 显像示基底神经节中有特异性放射性摄取。毒蕈碱乙酰胆碱( M )受体:研究较多是放射性碘标记的二苯乙醇酸奎宁环酯( *I-IQNB ),可与大脑中 M 受体有很高的亲和力,主要用于痴呆病的研究。 5-HT 受体:可卡因( CIT )受体:主要分布在多巴胺转运蛋白,研究较多是 123I--CIT,123I-CIT-FD 已用于巴金森病的研究,近期有报道应用放射性锝标记 CIT 的实验研究。 

4 、血管活性肠肽( VIP )受体: VIP 是由 28 个氨基酸残基组成的多肽,正常人血清中浓度低于 20pmol/L, VIP 受体是一种糖蛋白,广泛分布于人和动物的各种组织器官的细胞膜上,近来研究发现,肠道腺癌和类癌、小细胞肺癌、乳腺导管癌、胰岛素瘤、乳头状甲状腺癌、嗜络细胞瘤以及分泌 ACTH 的垂体腺瘤等肿瘤细胞膜上具有高密度和高亲和力 VIP 受体表达,该受体配基 VIP 的放射性标记,用于肿瘤 VIP 受体显像,研究表明 123I-VIP 肿瘤显像对胃肠道肿瘤探测优于奥曲肽显像。然而,由于碘标记 VIP 的降解产物相当部分经胃粘膜分泌后从肠道排泄,对胃肠道及其周围病灶的显像有一定的干扰,临床应用有一定限制。新的放射性配基的研制及显像条件的改善将会开辟一条新的途径。 

5 .血栓受体: 近年来已合成 P280, 具有环状结构二十六肽,可识别血栓中活化血小板中的 Iib/IIIa 受体 , 应用 99mTc-P280 SPECT 的血栓显像。 

6 .分子探针: 毒蕈碱乙酰胆碱受体( mAChR )是细胞膜上识别乙酰胆碱的一类蛋白质,为胆碱受体亚型之一,放射性标记生化分子探针可探测集体整体 mAChR 分布和浓度变化,可用于痴呆等疾病的病因及发病机理的研究。近期也有报道用 111In 标记 c-myc 的 mRNA 反义探针,可以探测肿瘤的致癌基因,用于肿瘤阳性显像,可显示乳腺癌、白血病的癌基因。 (参考来源:,影像园,作者:hyc3140)
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